Tiolált oligo és poliszacharidok – a gyógyszerhordozók új generációja.

Absztrakt

Az orális gyógyszeradagolás szempontjából a gyógyszerhordozó molekulák hosszabb tartózkodási ideje a nyálkahártyán jelentős előnyökkel járhat. Ez a rövid összefoglaló munka egy új tiolálási eljárást mutat be, amelynek segítségével oligo- és poliszacharidok nagyfokú módosítása érhető el foszfor-pentaszulfid alkalmazásával. Az előállított per-tiolált ciklodextrin 89-szeres mukoadhéziós növekedést mutatott a natív oligoszacharidhoz képest, valamint jelentősen megnövekedett tartózkodási időt a gyomor-bél traktusban, in vitro és állatkísérletekben egyaránt. Más természetes polimerek, például a keményítő és karragén tiolálása szintén jelentősen javította az adhéziós tulajdonságokat a száj- és bélnyálkahártyán. A tiolálás továbbá fokozta a sejtes felvételt, különböző sejtvonalakon mérve akár 20-szoros sejtfelvétel növekedést figyeltünk meg a kiindulási oligomerekhez képest. Az egyik fő hátrány tiolált polimerek alkalmazása esetén azok oxidációs érzékenysége, melyet reaktív diszulfid védőcsoportokkal orvosoltunk. Az eredmények alapján ezek az új makromolekuláris gyógyszerhordozók jelentős potenciállal rendelkeznek orális vagy parenterális alkalmazásban.